多発性骨髄腫 レナデックス 作用機序

: Blood., 121: 893, 2013. 多発性骨髄腫は血液がんの一種です。骨髄は血液を作る器官として知られており、ここに存在する形質細胞と呼ばれる細胞のがん化によって多発性骨髄腫が引き起こされます。 ベルケイド（ボルテゾミブ）の作用機序：抗がん剤 . こされます。なお、骨髄のがんを治療する薬ということもあり、主な副作用としてはリンパ球や白血球などの血球成分の減少が知られています。その他、食欲不振や下痢、発疹など多くの副作用があります。このように、プロテアソームを阻害することによって細胞周期に影響を与え、抗がん作用を示す薬がボルテゾミブ（商品名：ベルケイド）です。細胞分裂が行われるためには、細胞周期の回転が必要になります。細胞には「DNAを複製する時期」「1つの細胞が2つに分裂する時期」「細胞分裂を休んでいる時期」など、いくつかの周期に分けることができます。細胞周期が次の段階へと進むことで、ようやく細胞分裂が行われるのです。臨床試験では、「再発性または難治性の多発性骨髄腫」に対して、単独投与での奏効率（がん細胞が縮小したり消えたりする割合）は30%でした。造血幹細胞の移植が適応されない未治療の多発性骨髄腫の場合、奏効率は72.4%です。 カイプロリス作用機序 カイプロリス（一般名：カルフィルゾミブ）の作用機序を解説しています。 1） Kortuem K.M., et al. 脂肪塞栓症の患者[脂質代謝に影響し、脂肪塞栓症が増悪する恐れがある]。血栓症の患者[血液凝固能が亢進し、血栓症が増悪する恐れがある]。コントロール不良の糖尿病の患者[糖新生促進作用(血糖値上昇)等により、糖尿病が増悪する恐れがある]。インドメタシン投与中の患者にデキサメタゾン抑制試験を実施すると試験結果が偽陰性になるとの報告がある。感染症の患者[免疫抑制作用により、感染症が増悪する恐れがある]。結核性疾患の患者[免疫抑制作用により、結核性疾患が増悪する恐れがある]。本剤の投与により、誘発感染症、続発性副腎皮質機能不全、消化性潰瘍、糖尿病、精神障害等の重篤な副作用が現れることがあるので、本剤の投与にあたっては、次の注意が必要である。肝硬変の患者[慢性肝疾患患者では、血中半減期の延長がみられ、副作用が起こりやすい]。急性心筋梗塞を起こした患者[心破裂を起こしたとの報告がある]。※添付文書のPDFファイルは随時更新しておりますが、常に最新であるとは限りません。予めご了承ください。単純疱疹性角膜炎の患者[免疫抑制作用により、単純疱疹性角膜炎が増悪する恐れがある]。糖尿病の患者[糖新生促進作用(血糖値上昇)等により、糖尿病が増悪する恐れがある]。副腎皮質ホルモン剤を投与中の患者にワクチンを接種して神経障害、抗体反応の欠如が起きたとの報告がある。電解質異常のある患者[ナトリウム・水貯留作用により、電解質異常が増悪する恐れがある]。甲状腺機能低下のある患者[血中半減期の延長がみられ、副作用が起こりやすい]。高齢者に長期投与した場合、感染症の誘発、糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、後嚢白内障、緑内障等の副作用が現れやすいので、慎重に投与する。副腎皮質ホルモン剤は、細菌感染症に対するニトロブルー・テトラゾリウム試験に影響を及ぼし、試験結果が偽陰性を示すことがある。再発又は難治性の多発性骨髄腫患者を対象とした外国第3相臨床試験(MM－010試験)本剤単独投与群の安全性評価症例において、175例中151例(86.3%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主な副作用は、不眠症39例(22.3%)、無力症25例(14.3%)、疲労22例(12.6%)、錯感覚21例(12.0%)、筋痙攣19例(10.9%)、高血糖18例(10.3%)であった(承認時)。本剤を単独又は他の抗悪性腫瘍剤との併用で使用する場合の投与量、投与スケジュール等については、学会のガイドライン等、最新の情報を参考に投与する。本剤は、主に肝代謝酵素チトクロームP450・3A4(CYP3A4)により代謝される。また、CYP3A4の誘導作用を持つ。高血圧症の患者[ナトリウム・水貯留作用等により、高血圧症が増悪する恐れがある]。有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者[免疫抑制作用により、感染症が増悪する恐れがある]。消化性潰瘍の患者[粘膜防御能の低下等により、消化性潰瘍が増悪する恐れがある]。骨粗鬆症の患者[骨形成抑制作用及びカルシウム代謝の障害を起こすことにより、骨粗鬆症が増悪する恐れがある]。妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[動物実験で催奇形作用が報告されており、また、新生児に副腎不全を起こすことがある]。投与中の患者、又は投与中止後6カ月以内の患者では、免疫機能が低下していることがあり、生ワクチンの接種により、ワクチン由来の感染を増強又は持続させる恐れがあるので、これらの患者には生ワクチンを接種しない。脂肪肝の患者[脂質代謝に影響し、脂肪肝が増悪する恐れがある]。特に、本剤投与中に水痘又は麻疹に感染すると、致命的な経過をたどることがあるので、次の注意が必要である。デスモプレシン酢酸塩水和物投与中(男性における夜間多尿による夜間頻尿)の患者。精神病の患者[中枢神経系に影響し、精神病が増悪する恐れがある]。デキサメタゾンとして40mgを1日1回、4日間経口投与する。なお、投与量及び投与日数は、患者の状態及び併用する他の抗悪性腫瘍剤により適宜減ずる。最近行った内臓の手術創のある患者[創傷治癒を遅延する恐れがある]。本剤を含むがん化学療法は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される患者についてのみ実施する。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族等に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与を開始する。副腎皮質ホルモン剤を投与されたB型肝炎ウイルスキャリアの患者において、B型肝炎ウイルス増殖による肝炎が現れることがあるので、本剤の投与期間中及び投与終了後は継続して肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルス増殖の徴候や症状の発現に注意し、異常が認められた場合には、本剤の減量を考慮し、抗ウイルス剤を投与するなど適切な処置を行う。なお、投与開始前にHBs抗原陰性の患者において、B型肝炎ウイルスによる肝炎を発症した症例が報告されている。後嚢白内障の患者[水晶体線維に影響し、後嚢白内障が増悪する恐れがある]。重症筋無力症の患者[使用当初、一時症状が増悪することがある]。 再発又は難治性の多発性骨髄腫治療薬「カイプロリス」を正しく理解、使用していただくための作用機序、製品基本情報、q&a、安全性・適正使用情報などを掲載するサイトです。 再発又は難治性の多発性骨髄腫患者を対象とした外国第3相臨床試験(mm－010試験)本剤単独投与群の安全性評価症例において、175例中151例(86.3%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。 また、ヒト多発性骨髄腫細胞を移植した重症複合免疫不全マウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した。 2. 多発性骨髄腫の骨髄内 イミッズ レブラミドはさまざまな作用で骨髄腫細胞を減少させます レブラミドは、免疫調節薬（IMiDs）という種類のお薬のひとつです。レブラミドは、 骨髄腫細胞の増殖を抑えたり、骨髄腫細胞を攻撃する細胞のはたらきを助け

作用機序 4） 本剤の多発性骨髄腫増殖抑制作用の機序の詳細は不明であるが、アポトーシスの誘導が関与することが示唆されている。

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